El metoxaleno es un medicamento que incrementa la sensibilidad de la piel a la luz ultravioleta. Es una sustancia fotoactiva natural que se encuentra en las semillas de la Ammi majus y en las raíces del Heracleum candicans.
Ammi majus, una de las fuentes naturales del metoxaleno.
Usos Terapéuticos del Metoxaleno
El metoxaleno se utiliza como agente pigmentante en el tratamiento del vitíligo. Además, en combinación con los rayos UVA, se emplea en el tratamiento sintomático de la psoriasis. También se utiliza en fotoferesis en el linfoma de células T (micosis fungoide), en el tratamiento de la esclerosis sistémica y en la enfermedad del injerto contra el huésped. Otras indicaciones incluyen el eccema, la alopecia areata, las dermatosis inflamatorias y el liquen plano.
Mecanismo de Acción
Cuando el metoxaleno es activado por la radiación ultravioleta, actúa como un potente agente eritemogénico, melanogénico y citotóxico. Aunque el mecanismo exacto no se conoce completamente, parece activar los pocos melanocitos funcionales presentes en las áreas vitiliginosas. La melanina también se genera a través de una reacción inflamatoria de la piel subsiguiente a la fotosensibilización. El metoxsaleno activado se une al DNA inhibiendo su síntesis, lo que se traduce en una inhibición de la proliferación celular.
Farmacocinética
El metoxaleno se administra por vía oral, localmente sobre la piel y extracorporalmente, en la bolsa de fotoferesis. Después de una dosis oral, la absorción gástrica del fármaco es variable, y se incrementa con la comida y la leche. La fotosensibilización máxima después de administración del metoxaleno oscila entre las 1.5 y 4.25 horas según la formulación galénica utilizada. Después de la administración tópica, la fotosensibilización máxima se consigue al cabo de 1-2 horas, pudiendo durar varios días. La mayor parte del fármaco es capturado por las células epidérmicas. En el cristalino, las concentraciones son similares a las plasmáticas.
El metoxaleno se une a las proteínas del plasma de forma reversible. La semivida de eliminación es de 0.75 a 2.4 horas. El fármaco es metabolizado en el hígado casi totalmente. Aproximadamente el 95% del fármaco es excretado en la orina, en forma de metabolitos.
Posología y Administración
La dosis adecuada de metoxaleno puede ser diferente para cada paciente.
- Adultos (Fotoferesis): Durante la fotoferesis se inyectan 200 mg de metoxsaleno directamente en la bolsa de fotoactivación durante el primer ciclo de recogida de leucocitos. Al final de 6 ciclos, se recogen un total de 740 ml (240 ml procedentes de la capa de leucocitos, 300 ml de plasma y 200 ml de salino) y se mezclan con el metoxsaleno en la bolsa de fotoactivación. Después de la fotoactivación, las células son re-inyectadas a los pacientes. La fotoferesis se lleva a cabo dos días consecutivos cada 4 semanas a lo largo de un mínimo de 7 ciclos (6 meses).
- Adultos (Oral): 0.6 mg/kg 1 o 2 horas antes de la fotoferesis.
- Adultos y niños mayores de 12 años (Oral): 20 mg administrados en días alternos con leche o con la comida 2 a 4 horas antes de la exposición al sol o la rayos UVA, dos o tres veces por semana.
- Adultos y niños mayores de 12 años (Tópica): Aplicar dos veces una loción al 1% dejando secar 1-2 minutos entre las aplicaciones sobre las lesiones, 1 a 2 horas antes de la exposición a la radiación UV.
No se han descrito pautas de tratamiento para pacientes con insuficiencia renal.
Contraindicaciones
El metoxaleno está contraindicado en pacientes que presentan fotosensibilidad debido a que este fármaco puede inducir un aumento de la misma. Además, está contraindicado en pacientes con historia de melanoma o presencia de carcinoma cutáneo de células escamosas, ya que este fármaco puede actuar como carcinogénico. El metoxsaleno se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
La luz solar, incluso con gafas de sol o en un ambiente nublado, puede producir lesiones oculares en las 8 horas siguientes a una dosis. El metoxaleno está contraindicado en pacientes con afaquia debido a que pueden inducir lesiones en la retina. Por otra parte, los estudios en animales han mostrado que, sin una protección adecuada, pueden desarrollarse cataratas. Aunque este efecto no ha sido descrito en el ser humano, se recomienda que los pacientes tratados con metoxsaleno utilicen gafas de sol con protectores laterales al menos durante las 24 horas siguientes a un tratamiento combinado con UVA.
Interacciones
La administración concomitante de metoxsaleno y otros agentes fotosensibilizantes puede aumentar la incidencia e intensidad de la fotosensibilización. Otros agentes fotosensibilizantes son la antralina, los retinoides, los derivados del alquitrán de hulla, las fenotiazinas, la griseofulvina, el ácido nalidíxico, las sulfonamidas, los diuréticos tiazídicos y algunos colorantes.
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Efectos Adversos
Los efectos adversos del metoxaleno son, en general, poco frecuentes. Durante el tratamiento con radiación ultravioleta pueden producirse irritación de la piel, edema, eritema, dermatitis exfoliativa o ampollas. Se han comunicado ocasionalmente casos de quemaduras graves que han hecho necesaria la hospitalización y también una marcada hiperpigmentación y cicatrices. En las dosis terapéuticas y a las 24-48 horas de una exposición a rayos UV se produce un eritema moderado que indica que se ha producido una interacción terapéutica. Si se produce eritema de grado > 2, deben espaciarse las exposiciones a los rayos UVA hasta que se haya resuelto el eritema. Un eritema de grado 2 que aparece en las 24 horas después de un tratamiento puede indicar que se han producido quemaduras y que el eritema puede empeorar progresivamente.
Se ha reportado prurito en el 10% de los pacientes tratados con metoxsaleno. En la mayor parte de los casos es suficiente la aplicación de emolientes aunque, en algunos casos puede ser necesaria un tratamiento sistémico. Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central producidos por el metoxsaleno incluyen mareos, cefaleas y depresión. El metoxsaleno puede producir incoordinación motora y quelitis y también se han señalado edema, malestar generalizado, calambres musculares e hipotension.
Posibles efectos adversos en la piel durante el tratamiento con metoxaleno.
Información Adicional
La información proporcionada en esta página tiene fines exclusivamente informativos y no sustituye el asesoramiento médico profesional. Recomendamos siempre consultar a un profesional de la salud antes de iniciar cualquier tratamiento o modificar una terapia en curso.
| Aspecto | Detalles |
|---|---|
| Uso Principal | Vitíligo y Psoriasis |
| Mecanismo | Fotosensibilización y activación de melanocitos |
| Administración | Oral, tópica, fotoferesis |
| Efectos Secundarios | Eritema, prurito, cefaleas, quemaduras |
| Contraindicaciones | Fotosensibilidad, melanoma, embarazo |