Antihistamínicos Orales para la Dermatitis: Información Detallada

Los antihistamínicos son los medicamentos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina. La histamina es una sustancia química presente en todos los tejidos del organismo, fabricada y almacenada en células especializadas llamadas mastocitos y en un tipo de glóbulos blancos de la sangre llamados basófilos.

Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores, llamados H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el término antihistamínico se reserva, por consiguiente, para estos fármacos. Hay casi medio centenar de antihistamínicos comercializados, que comparten una eficacia más o menos similar sobre los síntomas alérgicos. No obstante, se trata de un grupo muy heterogéneo de medicamentos, con farmacología, metabolismo, efectos secundarios y perfil de interacciones distintos.

Los antihistamínicos pueden emplearse por vía oral, en comprimidos, jarabes y gotas; o por vía tópica, en cremas, colirios y nebulizadores nasales. Los antihistamínicos se unen a los receptores H1 de la histamina, pero sin activarlos, solo manteniéndolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la histamina no llegue a producir sus efectos sobre la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni en la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación, etc.)

Además, algunos antihistamínicos presentan también propiedades antiinflamatorias, inhibiendo la propia liberación de histamina por los mastocitos y frenan, hasta cierto punto, el desarrollo de las reacciones alérgicas. Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático; es decir, contrarrestan los síntomas de las enfermedades alérgicas, pero no se considera que “curen” la enfermedad.

Por ello, parece lógico tomarlos “a demanda” en función de los síntomas alérgicos. Sin embargo, muchas enfermedades alérgicas, como la rinitis alérgica o la urticaria, pueden ser muy persistentes en el tiempo y beneficiarse del tratamiento continuo durante varios meses; además, las propiedades antiinflamatorias de los antihistamínicos pueden contribuir a la prevención de nuevos síntomas.

Mecanismo de acción de los antihistamínicos

Tipos de Antihistamínicos

Los antihistamínicos se clasifican principalmente en dos generaciones:

Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación

Los antihistamínicos clásicos o de primera generación se usan en las rinoconjuntivitis alérgicas, las urticarias, el control del picor, la tos catarral, las náuseas, el tratamiento y prevención del mareo del movimiento, el insomnio y otras indicaciones. Son fármacos que penetran bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, retención de orina, etc.).

Pueden tener consecuencias negativas sobre el rendimiento escolar y laboral, y ser causa indirecta de accidentes domésticos y de tráfico. Por otra parte, sus efectos anticolinérgicos también se utilizan con fines terapéuticos, como su capacidad para inhibir el vómito y el mareo, o de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal. Los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el hígado en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día.

Antihistamínicos No Sedantes o de Segunda Generación

Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación son, en su mayor parte, derivados o análogos de los clásicos, pero con una acción más selectiva y menor distribución en el SNC, por lo que resultan menos nocivos sobre el rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos, el manejo de maquinaria y otras actividades diarias que dependen del grado de alerta. Presentan menos interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos y casi todos permiten su administración en una dosis única diaria (lo que mejora el cumplimiento).

Los antihistamínicos no sedantes son los fármacos de primera elección en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica. Sin embargo, no sirven para tratar ni prevenir las náuseas ni el mareo de movimiento. Hay muchos más antihistamínicos de primera generación, la mayoría formando parte de compuestos anticatarrales de venta libre. Los antihistamínicos de segunda generación disponibles por vía oral son, en orden alfabético: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mequitazina, mizolastina y rupatadina. En algunos países se utilizan también la acrivastina oral y la epinastina (por vía oral o en colirio).

Usos Específicos en Dermatitis

Los antihistamínicos se emplean, sobre todo, en el tratamiento sintomático de distintas enfermedades alérgicas, ya que muchos de sus síntomas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel…) están causados por la acción de la histamina. Además, se han venido usando desde mediados del siglo XX en numerosas enfermedades y procesos, como:

• Rinitis y conjuntivitis alérgicas y no alérgicas
• Urticarias agudas y crónicas
• Control del picor y del rascado de diversas causas dermatológicas (p. ej., picaduras, dermatitis) y no dermatológicas (p. ej., prurito metabólico)
• Tratamiento sintomático de infecciones respiratorias catarrales y de la tos inespecífica
• Mareo del movimiento (cinetosis), náuseas y vértigos, y para el tratamiento menor del insomnio y de la anorexia (falta de apetito).

Uso en Rinitis y Rinoconjuntivitis Alérgicas

Los antihistamínicos de segunda generación son el tratamiento de elección en las rinitis y rinoconjuntivitis alérgicas. Se pueden administrar por vía oral (en comprimidos, jarabes o gotas), o tópica (en colirio o en espray nasal). En la conjuntivitis alérgica, los colirios antihistamínicos tienen un rápido inicio de acción, de 3 a 15 minutos, y la ventaja ya comentada de un cierto efecto antiinflamatorio local. Los antihistamínicos de segunda generación por vía oral alivian el picor nasal y ocular, el lagrimeo, los estornudos y el goteo nasal, aunque son menos eficaces sobre la congestión.

Uso en Urticaria

La histamina es la sustancia clave en la génesis del picor y las ronchas (habones) que ocurren en la urticaria, tanto aguda como crónica. En la urticaria crónica (la que dura más de 6 semanas), el tratamiento de primera línea son los antihistamínicos no sedantes, inicialmente a dosis convencionales. Los antihistamínicos mejoran el picor y disminuyen el número, tamaño y duración de las ronchas (habones) que ocurren en la urticaria, tanto aguda como crónica.

Uso en Picaduras de Insectos

Los antihistamínicos no sedantes pueden controlar el picor y la hinchazón inmediatos en las picaduras no complicadas de mosquitos y algunos otros insectos.

Uso en Dermatitis Atópica

El picor en el eccema atópico está mediado no solo por histamina (a través de los receptores H1 y H4), sino por otras muchas sustancias. Los antihistamínicos H1, pues, no son efectivos en esta enfermedad. Sin embargo, en un intento de interrumpir el círculo vicioso picor-rascado, se suelen emplear antihistamínicos sedantes por la noche.

Escalera de la dermatitis atópica

Otros Usos

Varios antihistamínicos de primera generación (dimenhidrinato, cinarizina, meclozina, prometazina, etc.) resultan eficaces en el tratamiento y prevención del mareo del movimiento, náuseas y vértigos, por su efecto antihistamínico sobre el SNC y por su efecto anticolinérgico.

Consideraciones Especiales

Efecto Sedante

Una de las funciones importantes de la histamina es mantener despiertas a las personas. Los receptores H1 de la histamina se hallan en muchas partes del cuerpo, pero un 40 % del total se encuentra en un área del SNC llamada hipotálamo, que regula muchas funciones del organismo, entre otras, los ritmos de sueño y vigilia. Al inhibir la histamina, todos los antihistamínicos tienen un efecto sedante más o menos potente, dependiendo de cada fármaco y de cada persona.

Los antihistamínicos de segunda generación producen mucho menos sueño que los clásicos, ya que tienen más dificultad para penetrar en el SNC. Sin embargo, existen amplias diferencias entre ellos. Otra de las acciones de la histamina en el sistema nervioso es el mantenimiento de la sensación de saciedad. Los antihistamínicos pueden estimular el apetito a través de su acción sobre los receptores H1 en el SNC, y también a través de la inhibición de otros receptores, como los de la hormona serotonina.

Interacciones Medicamentosas

Casi todos los antihistamínicos pueden tener interacciones en mayor o menor grado con otros fármacos que precisen las mismas vías metabólicas, pero sin consecuencias importantes en la práctica. Todos los antihistamínicos potencian, en mayor o menor grado, los efectos sedantes del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (fármacos contra el insomnio).

Niños

Cuando sea posible, es preferible evitar estos fármacos en niños menores de 6 meses, por la posibilidad de sobredosis y efectos adversos graves. Los antihistamínicos de primera generación, por su potencial sedante, contribuyen a la somnolencia diurna y al deterioro del rendimiento escolar y en el deporte, por lo que tienden a usarse cada vez menos en la infancia; aunque según la enfermedad a tratar, se siguen empleando algunos de forma preferente, como la hidroxizina, la dexclorfeniramina o el ketotifeno.

Entre los de segunda generación, la cetirizina es la más usada a partir de los 6 meses. La fexofenadina también está aprobada en los EE.UU. a partir de los 6 meses de edad, pero en Europa no está autorizada en niños menores de 12 años, al igual que la mizolastina.

Personas Mayores de 65 Años

Es especialmente importante evitar los antihistamínicos de primera generación, por sus efectos sobre el SNC, incluyendo la somnolencia diurna que puede provocar accidentes domésticos y de tráfico, y por los llamados efectos anticolinérgicos, que pueden ser causa de retenciones de orina, estreñimiento, visión borrosa por dificultades en la acomodación (enfoque de los objetos), aumento de la tensión ocular (glaucoma), etc.

Embarazo y Lactancia

En general, es aconsejable evitar durante la gestación cualquier tipo de medicación que no sea imprescindible; el primer trimestre es especialmente importante, sobre todo hasta la octava semana de gestación. Sin embargo, antihistamínicos de primera generación con efecto antiemético (como el dimenhidrinato o la meclozina) se han utilizado tradicionalmente para contrarrestar las náuseas y los vómitos del embarazo, y muchos otros antihistamínicos clásicos se encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta.

Los datos epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado al uso de estos antihistamínicos clásicos. Los antihistamínicos de segunda generación se encuentran en su mayor parte dentro de las categorías de riesgo bajo durante la gestación, de acuerdo con la documentación existente y la relación riesgo-beneficio conocida. Los estudios existentes de excreción en la leche materna sugieren que el lactante recibiría en torno al 0,1 % de la dosis administrada a la madre. A pesar de ello, los lactantes cuyas madres han sido tratadas con antihistamínicos clásicos pueden llegar a presentar irritabilidad o somnolencia.

Alergia

Efectos Adversos

Por otra parte, en casos más raros, los antihistamínicos pueden ser causa de urticaria y de otras reacciones paradójicas de tipo alérgico, mediadas por la propia histamina. A finales del siglo XX se detectó en algunos pacientes tratados con los antihistamínicos astemizol y terfenadina (ya retirados del mercado) la aparición de arritmias cardíacas graves en ciertas situaciones poco frecuentes. Este problema no se ha detectado posteriormente con otros antihistamínicos.

Tablas Informativas

Para una mejor comprensión, se presentan las siguientes tablas informativas:

Tabla 1: Antihistamínicos de Segunda Generación Disponibles por Vía Oral

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